水杨酸作为一种β-羟基酸，和果酸一样，可以减少钙离子的浓度，使角质细胞之间的链接松动，促进角质细胞脱落。
当水杨酸浓度达到1-3%，可以促进角质代谢和止痒。当浓度达到5-10%时，就可以溶解角质。
水杨酸溶解角质的作用，可以防止毛孔堵塞，让毛孔内的皮脂及时排除体外，防止、痘痘生成。
对于已经形成的，可以软化角质，松动角栓，去除闭口。水杨酸对于去黑头也有一定的作用。
由于水杨酸的水合能力较差，使用后经常会出现特别干燥，皮肤防御力变差，肌肤产生红斑、、刺痛或过敏现象。
所以使用水杨酸时需要加强，避免接触眼、脸及黏膜。有，四肢周围血管疾病者，或婴幼儿使用水杨酸应慎重考虑。对于一般皮肤保养、少量使用者，应不致会有全身性的副作用。
但是对于大范围(大于全身面积30%)或长期使用水杨酸的患者，须特别注意水杨酸效应的产生。
包括出现、晕眩、倦怠、恶心和电解质失调等情形，这些症状尤其在儿童及、肝功能不全的更容易发生，若出现水杨酸毒性，应立即停止使用。
水杨酸虽然可以促进角质细胞脱落，清除堵塞毛孔的角栓，疏通毛孔，促进皮脂排除体外，但并没有控油和收缩毛孔的作用。很多含有水杨酸的产品介绍中，强调水杨酸的控油和收缩毛孔的功效，是不正确的。
当水杨酸的浓度大于0.3%时，就就可以对革兰阳性、革兰阴性细菌、致病性酵母菌起到抑制效果。水杨酸还可以对真菌的生长起到抑制作用。
水杨酸是脂溶性有机酸，相比其他的成分，更容易进入毛囊内部，抑制各种病菌，降低病菌对皮肤的伤害，对消除、有很大帮助。
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