水杨酸作用于多条信号通路，它的解热镇痛作用正是通过抑制COX的活动而实现的。COX的全名是环加氧酶，是一种能够合成因子的酶，发烧时全身酸痛的罪魁祸首就是它。
不同于其他解热的是，水杨酸是通过腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)达到抑制产生的目的，而这条通路对抗生成有一定的作用，因此水杨酸及其前体物质阿司匹林被认为有潜在的抗的作用。
2%水杨酸与5%过氧化苯甲酰在方面相当，有助于毛囊皮脂腺导管保持通畅，促进角质代谢。
浓度为2%水杨酸还具有去皮肤角质形成细胞的能力，对皮肤的刺激比果酸(AHA)更低。
对于黑头和白头，如果新发、位置较为浅表的，大约1周左右能看到好转，对于深埋的，起效时间会较长，同时可能会出现爆痘现象（促进成熟和外排的表现），但是坚持使用，对痘痘有很好的清除作用。
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